Фармакодинамика

Препарат содержит действующие вещества аминокислоты левокарнитин и аргинина гидрохлорид.
Аргинин оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальное, дезинтоксикационное действие, проявляет себя как активный регулятор промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме.
Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина, агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.
Гепатопротекторное действие препарата связано с антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах. Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени.
Гипоаммониемический эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину.
Аргинин является субстратом для NО-синтазы – фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах.
Кардиопротекторное действие препарата связано с активизацией гуанилатциклазы и повышения уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов.
Преапарат уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, подавляет синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая тем самым образование и развитие атеросклеротических бляшек, подавляет синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки.
Аргинин подавляет также синтез асимметричного диметиларгинина – мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса.
Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая производит Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки.
Левокарнитин является природным веществом, участвующим в энергетическом метаболизме, а также метаболизме кетоновых тел. Только L-изомер карнитина является биологически активным.
Левокарнитин необходимое для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления и образования энергии. Жирные кислоты используются как энергетический субстрат всеми тканями, за исключением мозга. В скелетных мышцах и миокарде жирные кислоты являются основным субстратом для получения энергии.
Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисления жирных кислот зависят от наличия достаточного количества этого вещества.
Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит, возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани.
Доказано положительное влияние на сердце при острой и хронической ишемии, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.). Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза – пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах – окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Фармакокинетика

При непрерывной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови достигается через 20-30 минут от начала введения.
Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Левокарнитин выводится с мочой. Скорость вывода прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови. Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

– В кардиологии: сердечно-сосудистые заболевания (гипертония, коронарная болезнь сердца, атеросклероз и его осложнения, ИБС).
– В пульмонологии: хроническая обструктивная болезнь легких, идиопатическая легочная гипертензия, хроническая постэмболическая легочная гипертензия легких.
– В гепатологии: Острый хронический гепатит различной этиологии, острые и хронические токсические поражения печени.
– Нарушения обмена веществ: гипераммониемия, метаболический алкалоз, гиперхолестеринемия.
– В акушерстве: артериальная гипертензия у беременных, задержка развития плода и преэклампсия.
– В эндокринологии: стимуляция высвобождения гормона роста гипофизом, снижении функции вилочковой железы, в комплексном лечении сахарного диабета 2 типа, диабетическая ангиопатия, в качестве диагностического средства при нарушении роста.
– В комплексном лечении бесплодия.
– Профилактика и лечение гипоксических и ишемических состояний, астенический синдром.

Взрослые:
Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10-15 мин, затем скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту.
Суточная доза препарата – 100 мл раствора.

Дети:
Нет данных по применению препарата детям.

Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, ощущение зуда, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия.

Повышенная чувствительность к препарату.
Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз, аллергические реакции в анамнезе, применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона.

При применении препарата необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, принимающих или принимавших спиронолактон.
Предварительное применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови.
При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови.
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени).

У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
Препарат с осторожностью применяют при нарушении функции эндокринных желез.
Препарат может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови. Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.
Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.
Применение при беременности и в период лактации. Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные по применению препарата в период лактации отсутствуют.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз, большие дозы препарата могут вызвать диарею.
Лечение.
В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует контролировать физиологические реакции и поддерживать жизненные функции организма.

Раствор для инфузий по 100 мл во флаконе из полипропилена. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту врача.

Наименование и адрес организации принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:
СП ООО «Samarkand-England Eco-Medical»,
Республика Узбекистан, 140163, г.Самарканд, пос. Фархад, 9.
Тел/Факс: +998662307700. Э-почта: info@seem.uz Web: www.seem.uz