Фармакодинамикаси

Препарат таркибида левокарнитин ва аргинин гидрохлорид аминокислоталарининг фаол моддалари мавжуд.
Аргинин гидрохлориди антигипоксик, мембранани барқарорлаштирувчи, цитопротектор, антиоксидант, антирадикал, дезинтоксикацион таъсир кўрсатади, оралиқ алмашинув ва энергия билан таъминлаш жараёнларини фаол бошқарувчиси сифатида намоён бўлади, организмда гормонал мувозанатни тутиб туришда маълум роль ўйнайди. Маълумки аргинин қонда инсулин, глюкагон, соматотроп гормон ва пролактин миқдорини оширади, пролин, полиамин, агматин синтезида иштирок этади, фибриногенолиз, сперматогенез жараёнларига киришади, мембранани қутбсизлантирувчи таъсир кўрсатади.
Препарат антиоксидант, антигипоксик ва мембранани барқарорлаштирувчи фаоллиги ҳисобига гепатопротектор таъсир кўрсатади. Жигарда аргинин мочевина синтези циклидаги асосий субстратлардан бири ҳисобланади.
Препаратнинг гипоаммониемик таъсири аммиак мочевинага айланишини фаоллаштириши билан ифодаланади.
Аргинин гидрохлориди эндотелиоцитларда азот оксиди синтезини катализация қиладиган NO-синтаза – ферменти учун субстрат ҳисобланади.
Препарат гуанилатциклазани фаоллаштиради ва қон-томирлар эндотелийсида циклик гуанозинмонофосфат (цГМФ) миқдорини ошириб кардиопротектор таъсир кўрсатади, қон-томирлар эндотелийига тромбоцитлар ва лейкоцитлар фаоллиги ва адгезиясини камайтиради, адгезияловчи протеинлар VCAM-1 ва МСР-1 синтезини сусайтиради ва шу билан атеросклеротик чўкмаларнинг ҳосил бўлиши ва ривожланишини олдини олади, қон-томирлар деворидаги силлиқ миоцитлар миграцияси ва пролиферацияси стимулятори ва кучли вазоконстриктор бўлган эндотелин-1 синтезини бостиради.
Аргинин гидрохлориди шунингдек оксидатив стресснинг кучли эндоген стимулятори – ассиметрик диметиларгинин синтезини бостиради.
Препарат Т-ҳужайраларни ишлаб чиқарувчи айрисимон без фаолиятини рағбатлантиради, жисмоний юклама вақтида қондаги глюкоза миқдорини бошқаради.
Левокарнитин табиий восита бўлиб, энергетик метаболизм ҳамда кетон таначалари метаболизмида иштирок этади. Карнитиннинг L-изомери биологик фаол ҳисобланади. Левокарнитин – митохондрияларга ҳужайра мембраналари орқали ёғ кислоталарнинг ташувчиси сифатида, моддалар алмашинуви жараёнларида иштирок этади, у ерда бу кислоталар катта миқдорда метаболик энергия (АТФ шаклида) ҳосил қилиб, бета оксидланишга учрайди. Ёғ кислоталари барча тўқималарда энергетик субстрат каби қўлланади, миядан ташқари. Суяк мушакларида ва миокардда ёғ кислоталари энергия олиш учун асосий субстрат ҳисобланади.
Левокарнитин юрак метаболизмида асосий роль ўйнайди, чунки ёғ кислоталарини оксидланиши бу моддани етарлича миқдорига боғлиқ.
Экспериментал тадқиқотлар шуни кўрсатадики, стресс, ўткир ишемия, миокардит каби шароитларда, миокардиал тўқималарда левокарнитин даражасини пасайиш эҳтимоли бор.
Ўткир ва сурункали ишемия, юрак декомпенсацияси, миокардит натижасида юрак етишмовчилиги, дори-дармонли кардиотоксикликда (таксанлар, адриамицин ва бошқалар) юракка ижобий таъсир кўрсатди. Коэнзим-А ни мураккаб тиоэфирлардан чиқариб ташлаб, левокарнитин Кребс трикарбоник кислоталар циклида углеводларнинг оксидланишини оширади ва скелет мушакларида – занжирли аминокислоталарнинг оксидланишини рағбатлантиради. Шундай қилиб, левокарнитин тўғридан-тўғри ёки билвосита кўплаб энергия жараёнларида иштирок этади, унинг мавжудлиги ёғ кислоталари, аминокислоталар, углеводлар ва кетон таначаларини оксидланиши учун муҳимдир.

Фармакокинетикаси

Вена ичига узлуксиз инфузия қилинганида қон плазмасида аргинин гидрохлоридининг максимал концентрацияси юбориш бошланганидан кейин 20-30 дақиқа ўтгач кузатилади. Аргинин гидрохлориди йўлдош тўсиғи орқали ўтади, буйрак калаваларида фильтрланади, бироқ буйрак найчаларида деярли тўлиқ қайта сўрилади.
Левокарнитин сийдик билан чиқарилади. Чиқарилиш тезлиги қондаги карнитин концентрациясига тўғри пропорционал. Левокарнитин организмда деярли метаболизмга учрамайди.

– Кардиология: юрак-қон томир касалликлари (гипертония, юракнинг коронар касаллиги, атеросклероз ва унинг асоратлари, ЮИК).
– Пульмонология: ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, идиопатик ўпка гипертензияси, ўпканинг сурункали постэмболик гипертензияси.
– Гепатология: турли этиологияли ўткир сурункали гепатит, жигарнинг ўткир ва сурункали токсик шикастланиши.
– Моддалар алмашинуви бузилиши: гипераммониемия, метаболик алкалоз, гиперхолестеринемия.
– Акушерлик: ҳомиладорларда артериал гипертензия, ҳомила ривожланиши кечикиши ва преэклампсия.
– Эндокринология: гипофизнинг ўсиш гармонини ажралишини рағбатлантириш, айрисимон без фаолиятини пасайиши, шунингдек 2 турдаги қандли диабетни комплекс даволашда, диабетик ангиопатия, ўсишни бузилишида диагностик восита сифатида.
– Бепуштликни комплекс даволашда.
– Гипоксик ва ишемик ҳолатларнинг олдини олиш ва даволаш, астеник синдромда қўлланилади.

Катталарда:
Препарат биринчи 10-15 дақиқа давомида, сўнгра дақиқасига 10 томчи тезлик билан томчилаб вена ичига юборилади, сўнгра юбориш тезлиги дақиқасига 30 томчигача оширилиши мумкин.
Препаратнинг суткалик дозаси – 100 мл эритма.

Болаларда:
Болаларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.

Умумий ўзгаришлар: гипертермия, қизиш ҳисси, танадаги оғриқлар.
Суяк-мушак тизим томонидан: бўғимларда оғриқ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғиз қуриши, кўнгил айниши, қайт қилиш, қорин оғриғи, диарея.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: инъекция жойидаги ўзгаришлар, шу жумладан гиперемия, қичишиш ҳисси, терининг оқариши, акроцианозгача.
Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошмалар, эшакеми, ангионевратик шиш.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимнинг ўзгариши, юрак ритмининг ўзгариши, юрак соҳасида оғриқ.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, қўрқув ҳисси, ҳолсизлик, тиришиш, тремор, оёқ-қўл увишиши, кўп ҳолларда препаратни юбориш тезлиги оширилганда юз беради.
Лаборатория кўрсаткичлари: гиперкалиемия кузатилиши мумкин.

Препаратга юқори сезувчанлик.
Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, гиперхлоремик ацидоз, анамнездаги аллергик реакциялар, калий сақловчи диуретикларни, шу жумладан спиронолактонни қўллаш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида спиронолактон қабул қилаётган ёки қабул қилган беморларда буйрак етишмовчилиги фонида, препарат яққол ва барқарор гиперкалиемия чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.
Калийни тежовчи диуретиклар олдинги қўлланиши ҳам, қондаги калий концентрацияси даражасини ошишига олиб келиши мумкин.
Аминофиллин билан бир вақтда қўллаш қондаги инсулиннинг миқдорини ошириши мумкин.
Глюкокортикоидлардан бир вақтнинг ўзида фойдаланиш тана тўқималарида (жигардан ташқари) левокарнитиннинг тўпланишига олиб келади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда инфузиядан олдин қон плазмасидаги калий миқдори ва диурез текширилиши керак, чунки препарат гиперкалиемия ривожланишига ёрдам бериши мумкин.
Препарат эндокрин безлари дисфункциясида эҳтиёткорлик билан қўлланилади.
Препарат инсулин ва ўсиш гормони секрециясини рағбатлантириши мумкин. Оғиз қуриши кузатилганда, қондаги қанд миқдорини текшириш керак. Электролитлар алмашинуви бузилганда ва буйрак касалликларида эҳтиёткорлик билан қўлланилади. Агар препаратни қабул қилиш фонида астения белгилари кучайса, препарат билан даволанишни бекор қилиш керак. Левокарнитин глюкоза ассимиляциясини яхшилайди, шунинг учун қандли диабет билан оғриган беморларда гипогликемия ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай ҳолларда қон плазмасида глюкоза даражасини тўғрилаш учун, унинг миқдори мунтазам равишда назорат қилиниши керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши. Препарат йўлдош тўсиғи орқали ўтади, шунинг учун ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири. Баъзи ҳолларда марказий асаб тизимининг салбий реакциялари автотранспорт воситалари ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.

Симптомлари: буйрак етишмовчилиги, гипогликемия, метаболик ацидоз, преапартнинг катта дозалари диарея чақириши мумкин.
Даволаш. Препаратнинг дозаси ошириб юборилиш ҳолларида унинг инфузиясини тўхтатиш керак. Физиологик реакцияларни назорат қилиш ва организмнинг ҳаётий фаолиятларини тутиб туриш керак.

Инфузия учун эритма 100 мл полипропилен флаконда. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.
Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Шифокор рецепти бўйича.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
МЧЖ «Samarkand England Eco-Medical» ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, 140163, Самарқанд ш., Фарход ш., 9.
Тел/Факс: +998662307700 Э-почта: info@seem.uz Web: www.seem.uz