Фармакодинамикаси

L-аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериан кислотаси) – аминокислота бўлиб, шартли алмашинмайдиган аминокислоталар синфига киради ва организмнинг кўп сонли ҳаётий муҳим фаолиятларнинг фаол ва ҳар томонлама хужайра бошқарувчиси ҳисобланади, организмнинг оғир ҳолатида муҳим протектор самара кўрсатади.
L-аргинин антигипоксик, мембранани барқарорлаштирувчи, цитопротектор, антиоксидант, антирадикал, дезинтоксикацион фаоллик кўрсатади, оралиқ алмашинув ва энергия билан таъминлаш жараёнларини фаол бошқарувчиси сифатида намоён бўлади, организмда гормонал мувозанатни тутиб туришда маълум роль ўйнайди. Маълумки L-аргинин қонда инсулин, глюкагон, соматотроп гормон ва пролактин миқдорини оширади, пролин, полиамин, агматин синтезида иштирок этади, фибриногенолиз, сперматогенез жараёнларига киришади, мембранани қутбсизлантирувчи таъсир кўрсатади.
L-аргинин жигарда мочевина синтези циклидаги асосий субстратлардан бири ҳисобланади. Препаратнинг гипоаммониемик самараси аммиакни мочевинага айланишини фаоллашиши йўли билан амалга ошади. Антиоксидант, антигипоксик ва мембранани барқарорлаштирувчи фаоллиги ҳисобига гепатопротектор таъсир кўрсатади, гепатоцитларда энергия билан таъминлаш жараёнларига ижобий таъсир кўрсатади.
L-аргинин эндотелиоцитларда азот оксиди синтезини катализация қиладиган NO-синтаза-ферментига субстрат ҳисобланади. Препарат гуанилатциклазани фаоллаштиради ва қон томирлар эндотелийсида циклик гуанозинмонофосфат (цГМФ) миқдорини оширади, қон томирлар эндотелийига тромбоцитлар ва лейкоцитлар фаоллиги ва адгезиясини камайтиради, адгезияловчи протеинлар VCAM-1 ва МСР-1 синтезини бостиради ва шу билан атеросклеротик чўкмаларнинг ҳосил бўлиши ва ривожланишини олдини олади, қон томирлар деворидаги силлиқ миоцитлар миграцияси ва пролиферацияси рағбатлантирувчиси ва кучли вазоконстриктор бўлган эндотелин-1 синтезини бостиради.
L-аргинин шунингдек оксидатив стресснинг кучли эндоген рағбатлантирувчиси – ассиметрик диметиларгинин синтезини бостиради. Препарат Т-хужайраларни ишлаб чиқарувчи айрисимон безининг фаолиятини рағбатлантиради, жисмоний юклама вақтида қондаги глюкоза миқдорини бошқаради. Яққол кислота ҳосил қилувчи таъсир кўрсатади ва кислота-ишқор мувозанатини тўғриланишига олиб келади.

Фармакокинетикаси

Вена ичига узлуксиз инфузия қилинганида қон плазмасида L-аргинин гидрохлориднинг максимал концентрацияси юбориш бошланганидан кейин 20-30 дақиқа ўтгач кузатилади.
L-аргинин йўлдош тўсиғи орқали ўтади, буйрак калаваларида фильтрация қилинади, бироқ буйрак найчаларида амалда тўлиқ қайта сўрилади.

Бош мия ва юрак-қон томирларининг атеросклерози, периферик қон томирларининг атеросклерози, шу жумладан вақти-вақти билан кузатиладиган оқсоқлик кўринишлари, диабетик ангиопатия, юракнинг ишемик касаллиги, артериал гипертензия, ўткир миокард инфаркти ва бош мия қон айланишини ўткир бузилиши ўтказилганидан кейинги ҳолат, миокардиопатия, сурункали юрак етишмовчилиги, гиперхолестеринемия, стенокардия, ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, интерстициал пневмония, идиопатик ўпка гипертензияси, эмболиядан кейинги сурункали ўпка гипертензияси, турли этиологияли ўткир ва сурункали гепатитлар, гипераммониемия, гипоксик ҳолатлар, реконвалесценция жараёнидаги астеник ҳолатлар, шу жумладан инфекцион касалликлар ва жарроҳлик муолажаларидан кейинги, метаболик алкалоз, айрисимон без фаолиятини пасайиши, ҳомиланинг ривожланишини кечикиши ва преэклампсияда қўлланилади.

Препарат биринчи 10-15 дақиқа давомида дақиқасига 10 томчи тезлик билан томчилаб вена ичига юборилади, сўнгра юбориш тезлиги дақиқасига 30 томчига оширилиши мумкин.
Препаратнинг суткалик дозаси – 100 мл эритма. Марказий ва периферик қон томирларда қон айланишининг оғир бузилишларида, интоксикациянинг яққол кўринишларида, гипоксияларда, астеник ҳолатларда препаратнинг дозаси суткада 200 мл га оширилади.
Инфузион эритмани максимал юбориш тезлиги соатига 20 ммольдан ошмаслиги керак.
12 ёшгача бўлган болаларга препаратнинг дозаси суткада 1 кг тана вазнига 5-10 мл ни ташкил этади.
Дозани қўшимча тўғрилаш кислота-ишқор балансини натижа олинганидан кейин қайта ўтказилиши керак.

Умумий ўзгаришлар: гипертермия, иситма, танадаги оғриқлар.
Мушак-скелет тизими томонидан: бўғимларда оғриқ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғиз қуриши, кўнгил айниши, қайт қилиш.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: инфузия жойидаги ўзгаришлар, шу жумладан гиперемия, қичишиш, терининг оқариши, акроцианозгача.
Иммун тизими томонидан: юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошмалар, ангионевротик шиш, эшакеми.
Юрак қон-томир тизими томонидан: артериал босимнинг ўзгариши, юрак ритмининг ўзгариши, юрак соҳасида оғриқ.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, қўрқув, ҳолсизлик, тиришиш, тремор, кўпинча инфузия тезлиги ошиб кетганда.
Лаборатория кўрсаткичлари: гиперкалиемия.

Препаратга юқори сезувчанлик. Буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, гиперхлоремик ацидоз, анамнездаги аллергик реакциялар, калий тежовчи диуретикларни, шу жумладан спиронолактонни қўллаш. 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

L-аргинин қўлланганида спиронолактон қабул қилаётган ёки қабул қилган беморларда буйрак етишмовчилиги фонида, препарат яққол ва барқарор гиперкалиемия чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Калийни тежовчи диуретиклар олдинги қўлланиши ҳам, қондаги калий концентрацияси даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Аминофиллин билан бир вақтда қўллаш қондаги инсулиннинг миқдорини ошириши мумкин.
Номутаносиблиги. Препарат тиопентал билан номутаносиб.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда инфузиядан олдин қон плазмасидаги калий миқдори ва диурез текширилиши керак, чунки препарат гиперкалиемия ривожланишига ёрдам бериши мумкин.
Препарат эндокрин безларининг фаолияти бузилганда эҳтиёткорлик билан қўлланади. Препарат инсулин ва ўсиш гормонининг секрециясини рағбатлантириши мумкин.
Агарда оғиз қуриши кузатилса, қондаги қанд миқдорини текшириш керак. Электролитлар алмашинуви бузилганда ва буйрак касалликларида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Агар препаратни қўллаш давомида астения белгилари кучайса, препарат билан даволаш тўхтатилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препарат йўлдош орқали ўтади, шунинг учун ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.
Препаратни эмизиш даврида қўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.
Болалар
Препарат 3 ёшдан ошган болаларда қўлланади.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш вақтида реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки препарат бош айланишини чақириши мумкин.

Симптомлари: буйрак етишмовчилиги, гипогликемия, метаболик ацидоз.
Даволаш. Дозани ошириб юборилиш ҳолларида препаратнинг инфузиясини тўхтатиш керак. Физиологик реакцияларни мониторинг қилиш ва организмнинг ҳаётий фаолиятларини тутиб туриш керак. Зарурати бўлганида ишқорийловчи воситалар ва диурезни йўлга солувчи воситалар (салуретиклар), электролитлар (0,9% натрий хлориди эритмаси, 5% глюкоза эритмаси) юборилади. Даволаш симптоматик ўтказилади.

4,2% инфузия учун 100 мл эритма полипропиленли флаконда.
1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.
Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Шифокор рецепти бўйича.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
МЧЖ «Samarkand England Eco-Medical» ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, 140163, Самарқанд ш., Фарход ш., 9.
Тел/Факс: +998662307700
Э-почта: info@seem.uz
Web: www.seem.uz