Фармакодинамикаси

Левофлоксацин – фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бўлган микробларга қарши восита. Препаратнинг фаол моддаси – левофлоксацин офлоксацинни оптик фаол чапга айлантирувчи изомери – L-офлоксациндир. Левофлоксацин ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, узилган ДНК ни тикланишини издан чиқаради, ДНК синтезини ингибиция қилади, цитоплазма, ҳужайра девори ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.
Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларида кўпчилик микроорганизмларнинг штаммларига нисбатан фаолдир.
аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., (жумладан, Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. С ва G гуруҳлари (жумладан, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);
аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp., (жумладан, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., (жумладан, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., (жумладан, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., (жумладан, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp., (жумладан, Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., (Serratia marcescens);
анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., (жумладан, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши
Бир марталик 500 мг дозада (60 дақиқа давомида инфузия) юборилганида қон плазмасида максимал концентрациясига 1,3 соатдан кейин эришади ва 5,2-6,9 мкг/мл ни ташкил этади.
Левофлоксациннинг фармакокинетикаси тўғри пропорционал ҳусусиятга эга ва препарат бир марта ҳамда кўп марта юборилганида олдиндан айтиш мумкин.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%.
Тўқима ва аъзоларга: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик чиқариш тизими аъзолари, жинсий аъзолар, суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга осон ўтади.
Метаболизми
Левофлоксациннинг кўп бўлмаган қисми жигарда метаболизмга учрайди.
Чиқарилиши
500 мг бир марталик дозаси вена ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври
6-8 соатни ташкил этади.
Асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида чиқарилади.
Юборилган дозасининг тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 48 соат давомида чиқарилади. 4% дан камроқ қисми 72 соат даврида ахлатда аниқланган.
Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси
Левофлоксациннинг фармакокинетикаси беморнинг жинси ва ёшига боғлиқ эмас. Кекса ёшдаги (66 дан 80 ёшгача) одамларда ярим чиқарилиш даври бироз узаяди, бироқ бунда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси дақиқага 50 мл дан кам) бўлган беморларда препаратнинг кумулятив самарасидан сақланиш учун дозасига тузатиш киритиш талаб этилади. Гемодиализ ва давомли амбулатор перитонеал диализ организмдан левофлоксацинни чиқармайди, шундай экан, улар ўтказилганида қўшимча дозаларни юбориш талаб этилмайди. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг фармакокинетикасини ўзгариши кутилмайди, чунки унинг жигардаги метаболизми аҳамиятсиз даражада. Болаларда левофлоксациннинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Левофлоксацин препаратига сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларида:
– ЛОР аъзоларининг инфекциялари (синусит, ўрта қулоқ отити);
– касалхонадан ташқари пневмония;
– буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари, жумладан пиелонефрит;
– сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;
– жинсий аъзолар инфекциялари, шу жумладан урогенитал хламидиоз ;
– ўткир ва сурункали бактериал простатит;
– тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
– интраабдоминал инфекциялар;
– туберкулёзни мажмуавий даволаш таркибида;
– юқорида келтирилган кўрсатмалар билан боғлиқ бактериемия/септицемияда қўлланади.

Левофлоксацин вена ичига инфузия ҳолида юборилади.
Препартнинг дозаси инфекцияни оғирлиги ва характери, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб аниқланади.
Буйрак фаолиятини ўртача пасайиши (креатинин клиренси дақиқага > 50 мл) ёки нормал бўлган беморларни даволаш учун қуйидаги дозалаш тартиби тавсия этилган:
касалхонадан ташқари пневмония: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-14 кун;
сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари ва ўткир пиелонефрит: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 10 кун;
сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари: 250-500 мг дан суткада
1 марта, даволаш курси – 3 кун;
сурункали простатит: 500 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 28 кун;
тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекциялари: 500 мг дан суткада
1 марта, даволаш курси – 7-10 кун;
тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекциялари: 750 мг дан суткада 1 марта, даволаш курси – 7-14 кунни ташкил этади.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга креатинин клиренсига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади.
Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализ (ДАПД) да қўшимча дозаларни юбориш тавсия этилмайди.
Жигар фаолияти бузилганида препаратнинг дозасини махсус танлаш шарт эмас, чунки Левофлоксацин жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди.
Инфузия учун эритмани қўллаш қоидаси
Дори воситаси вена ичига томчилаб секин юборилади. Препаратнинг 250-500 мг дозасини юбориш давомийлиги 60 дақиқани, 750 мг ники – 90 дақиқани ташкил этади.
Дори воситасини инфузион эритмаси қуйидаги инфузион эритмалар: физиологик эритма, 5% ли декстроза эритмаси, декстроза билан 2,5% ли Рингер эритмаси, парентерал озиқлантириш учун қўлланадиган мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, углеводлар, электролитлар) билан мутаносибдир.
Кейинчалик препаратни ҳудди шундай дозада перорал қабул қилишга ўтказиш мумкин. Дори воситасини тана ҳарорати нормаллашганидан сўнг яна 2-3 кун давомида қўллаш тавсия этилади.
Даволаш вақтида ўз ҳоҳиши билан танаффус қилиш ёки муддатидан олдин тўхтатиш мумкин эмас.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея; баъзида – иштаҳани йўқолиши, қусиш, қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишини бузилиши; кам ҳолларда – қон аралаш диарея;
Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – гипогликемия; айрим ҳолларда – мавжуд бўлган порфирияни зўрайиши.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши, танглик, уйқучанлик; кам ҳолларда – қўл кафтларида парестезиялар, титраш, безовталик, қўрқув ҳолати, тиришиш ҳуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда – кўриш ва эшитишни бузилиши, таъм билиш ва ҳид билиш сезувчанлигини бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, галлюцинация ва депрессия кўринишидаги психотик реакциялар, ҳаракат бузилишлари (жумладан, юришдаги) бўлиши мумкин;
Юрак қон-томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, артериал қон босимни пасайиши; жуда кам ҳолларда – қон-томирлар коллапси.
Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – пайларни шикастланиши, бўғим ва мушак оғриқлари.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – қон зардобида креатининнинг миқдорини ошиши; жуда кам ҳолларда – буйрак фаолиятини ўткир буйрак етишмовчилигигача оғирлашиши.
Қон яратиш тизими томонидан: баъзида – эозонофилия, лейкопения; кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения; жуда кам ҳолларда – яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, муртакларни яллиғланиши ва оғир даражадаги инфекцияни ривожланиши билан бирга беморнинг аҳволини оғирлашиши билан кечади).
Аллергик реакциялар: баъзида – терини қичишиши ва қизариши; кам ҳолларда – анафилактик ва анафилактоид реакциялар (эшакеми, бронхоспазм ва оғир даражадаги бўғилиш бўлиши мумкин, кам ҳолларда – юз ва хиқилдоқни шиши).
Дерматологик реакциялар: кам ҳолларда – фотосезувчанлик кузатилиши мумкин.

– препаратнинг компонентларига ёки бошқа хинолонларга юқори сезувчанлик;
– тутқаноқ;
– анамнезида пайларни, хинолонлар қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, шикастланиши;
– ҳомиладорлик ва лактация даври;
– 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Буйрак фаолиятини ёндош пасайиш эҳтимоли юқори бўлганлиги сабабли, кекса ёшдаги беморларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Сукралфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалар, шунингдек темир тузлари билан бир вақтда қўлланганида Левофлоксацин препаратининг таъсири аҳамиятли даражада пасаяди.
Барча хинолонлар каби, левофлоксацин препаратлар (ностероид яллиғланишга қарши воситалар, теофиллин) нинг тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш хусусиятини кучайтириши мумкин.
Левофлоксацинни (буйрак клиренси) чиқарилиши циметидин ва пробенецид таъсирида бироз секинлашади, бу амалда клиник аҳамиятга эга эмас.
К витамини антагонистлари билан бир вақтда қўлланганида қон ивиш тизимини назорат қилиш керак.
Левофлоксацин циклоспоринни қон плазмасидан ярим чиқарилиш даврини бироз узайтиришини чақиради.
Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қабул қилиш пайларни узилиш ҳавфини оширади.

Левофлоксацин буюрилганида қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак:
– кекса ёшдаги беморларга (буйрак фаолиятини ёндош пасайиш ҳавфи ва пайларни узилиш эҳтимоли юқори бўлганлиги сабабли);
– бош мияни олдиндан шикастланиши бўлган, жумладан инсульт ёки бош мияни оғир даражадаги жароҳатлари бўлган беморларга (тиришишга тайёргарлик бўсағаси юқори бўлганлиги сабабли);
– қандли диабет билан хасталанган беморларга (гипогликемия ривожланиши мумкин);
– буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга (препарат найчалар секрециясини блоклайдиган препаратлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади).
Фотосенсибилизациясини ривожланишини олдини олиш мақсадида беморларга қуёшдан ва УБ-нурларидан сақланиш тавсия этилади.
Пневмококклар томонидан чақирилган оғир пневмонияда левофлоксацинни қўллаш етарли даражада самарали бўлмаслиги мумкин. Pseudomonas aeruginosa чақирган касалхона инфекцияларида мажмуавий даволашни қўллаш талаб этилиши мумкин.
Сохта мембраноз колитга шубҳа қилинганида препаратни зудлик билан бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.
Дори воситасининг инфузион эритмасини гепарин ёки ишқорий реакцияга эга бўлган эритмалар (масалан, натрий бикарбонат эритмаси билан) аралаштириш мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратни 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Флаконнинг бутунлиги бузилганда ва эритманинг тиниқлиги ўзгарганида препаратни қўллаш ман этилади!
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаниш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори даражада жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тутқаноқ ҳуружлари кўринишидаги тиришиш ҳуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларни эрозив шикастланишлари.
Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин диализ ёрдамида организмдан чиқарилмайди. Махсус антидоти мавжуд эмас.

100 мл дан полипропилен флаконда. 1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Шифокор рецепти бўйича.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
МЧЖ «Samarkand England Eco-Medical» ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, 140163, Самарқанд ш., Фарход ш., 9.
Тел/Факс: +998662307700 Э-почта: info@seem.uz Web: www.seem.uz