Фармакодинамикаси

Пентоксифиллин метилксантин ҳосиласи ҳисобланади. Пентоксифиллиннинг таъсир механизмини фосфодиэстераза сусаиши ва кон-томирларни силлиқ мушакларининг ҳужайраларида, қон ҳужайраларида, шунингдек бошқа тўқималар ва аъзоларда 3,5-АМФ нинг тўпланиши билан боғлайдилар. Пентоксифиллин тромбоцитлар ва эритроцитларнинг агрегатланишини тўхтатади, уларнинг эгилувчанлигини оширади, қон плазмасида фибриногеннинг юқори концентрациясини пасайтиради ва фибринолизни кучайтиради, бу эса қоннинг ёпишқоқлигини камайтиради ҳамда унинг реологик хоссаларини яхшилайди. Бундан ташқари, пентоксифиллин кон-томирларни кенгайтирувчи кучсиз миотроп таъсир кўрсатади, умумий периферик томир қаршилигини бир мунча камайтиради ва мусбат инотроп таъсирга эга. Пентоксифиллинни қўллаш натижасида микроциркуляция яхшиланади ва тўқималарни кислород билан таъминланиши, энг кўп қўл-оёқларда, МНТ да, ўртача даражада буйракларда яхшиланади. Препарат коронар томирларни сезиларсиз равишда кенгайтиради.

Фармакокинетикаси

Фармакологик жиҳатдан фаол бўлган бош метаболити 1-(5-гидроксигексил) – 3,7-диметилксантин (I метаболити) ўзгармас модданинг концентрациясидан 2 марта ортиқ концентрацияда қон плазмасида аниқланади ва у билан тескари биокимёвий мувозанат ҳолатида бўлади. Шу муносабат билан пентоксифиллин ва унинг метаболитини фаол яхлит модда сифатида кўриб чиқиш лозим. Пентоксифиллиннинг ярим чиқарилиши даври 1,6 соатни ташкил этади.
Пентоксифиллин тўлиқ метаболизмга учрайди, унинг 90% дан ортиғи сувда эрийдиган конъюгацияланмаган қутбли метаболитлар кўринишида буйраклар орқали чиқарилади. Юборилган дозанинг 4 фоизидан камроғи нажас орқали чиқарилади. Буйрак фаолиятида оғир бузилишлари бўлган беморларда метаболитлар экскрецияси секинлашган бўлади. Жигар фаолиятида бузилишлари бўлган беморларда пентоксифиллин ярим чиқарилиши даврининг узайиши қайд этилган.

Атеросклеротик энцефалопатия; ишемик церебрал инсульт; дисциркулятор энцефалопатия; атеросклероз, қандли диабет (жумладан диабетик ангиопатия) яллиғланишдан келиб чиқадиган периферик қон айланишининг бузилиши; веналарнинг шикастланиши ёки микроциркуляциянинг бузилиши (тромбофлебиядан кеинги синдром, трофик яралар, гангрена, совуқ уриши) билан боғлиқ ҳолда тўқималарда трофик бузилишлар; облитерацияловчи эндартериит; ангионейропатиялар (Рейно касаллиги); кўзда ва кўзнинг томир қобиғида қон айланишининг бузилиши (кўз тўр пардасида қон айланишининг ўткир, нимўткир, сурункали етишмовчилиги); эшитишни пасайиши билан кечадиган келиб чиқиши томир билан боғлиқ ички қулоқ фаолиятининг бузилишида қўлланилади.

Вена ичига инфузиялар препаратни парентерал юборишнинг таъсири яхши ўзлаштираоладиган энг самарали шакллари бўлиб ҳисобланади. Дозалаш тартиби шифокор томонидан аниқланади ва циркулятор бузилишлар даражасига, тана вазнига ва даволаш таъсирини ўзлаштираолишига боғлиқ бўлади. Агар эритма тиниқ бўлсагина, инфузияни ўтказиш мумкин.

Катталарга қуйидаги даволаш схемалари тавсия этилади:
1. Вена ичига суткада 1-2 марта 100-600 мг пентоксифиллин инфузия куринишда юборилади.
Вена ичига томчилатиб инфузия юбориш давомийлиги 60-360 дақиқани ташкил этади, яъни 100 мг пентоксифиллинни юбориш энг камида 60 дақиқа давом этиши керак.
2. Беморнинг ҳолати оғир бўлганида (айниқса доимий оғриқда, гангренада ёки трофик яраларда) 24 соат давомида пентоксифиллин инфузияси ўтказилиши мумкин. Бундай юборилиш схемасида доза 0,6 мг/кг/соат ҳисобида аниқланади. Бундай тарзда ҳисоблаб чиқарилган суткалик доза тана вазни 70 кг бўлган бемор учун 1000 мг ни, тана вазни 80 кг бўлган бемор учун 1150 мг ни ташкил этади. Беморнинг тана вазнига боғлиқ бўлмаган ҳолда энг юқори суткалик доза 1200 мг ни ташкил этади. Инфузия эритмасининг ҳажми биргаликда кечувчи касалликларни, беморнинг ҳолатини ҳисобга олган ҳолда индивидуал равишда ҳисоблаб топилади ва суткада ўртача 1-1,5 л ни ташкил этади.
Парентерал даволаш курсининг давомийлиги даволашни амалга ошираётган шифокор томонидан аниқланади.

Препарат компонентларига ва ксантин ҳосилаларига нисбатан юқори сезувчанликда. Ўткир миокард инфарктида. Порфирияда. Препарат буюрилиши пайтида ёки унинг буюрилишидан олдин кенг кўламли қон кетишларда, геморрагик диатезда. Кўз тўр пардасига кенг кўламли қон қуйилишларда (препарат қўлланилишини дарҳол тўхтатиш лозим). Аритмияларда. Тож томирлар ёки мия артерияларнинг оғир атеросклерозида. Назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипотензияда. Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида. Меъда ва/ёки ичак яраларида. Мияга қон қуйилганида (қон кетишини кучайиши хавфида) қўллаш мумкин эмас.

Лаборатория кўрсаткичлари: трансаминазалар даражасини ошиши, ишқорий фосфатаза даражасини ошиши.
Юрак фаолиятининг бузилиши: аритмия, тахикардия, стенокардия, кардиалгия, артериал босимни ўзгариб туриши, кўкрак орқа қисмининг сиқилиши ҳисси.
Қон ҳосил қилиш ва лимфа тизими фаолиятини бузилиши: тромбоцитопеник пурпура билан тромбоцитопения ва апластик анемия (қоннинг барча ҳужайралари ҳосил бўлишини қисман ёки тўлиқ тўхташи, панцитопения), бу ўлим билан якун топиши мумкин, гипофибриногенемия.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, асептик менингит, тремор, парестезия, тиришишлар.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан: қичишиш, терининг қизариши ва эшакеми, токсик эпидермал некролиз ва Стивенс-Жонсон синдроми, тирноқларнинг юқори даражада синувчанлиги.
Кон-томир фаолиятини бузилиши: иссиқликни сезиш ҳисси (қуйилмалар), қон кетишлар, периферик шиш.
Иммун тизими томонидан: анафилактик реакциялар, анафилактоид реакциялар, ангионевротик шиш, бронхоспазм ва анафилактик шок.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, ичак атонияси, холециститнинг зўрайиши, холестатик гепатит.
Жигар ва сафро йўллари томонидан: жигар ички холестази.
Руҳий бузилишлар: қўзғалувчанлик ва уйқунинг бузилиши, галлюцинациялар, хавотирлилик, уйқунинг бузилиши.
Кўриш аъзолари томонидан: кўришнинг бузилиши, конъюнктивит, кўз тўр пардасига қон қуйилиши, кўз тўр пардасининг кўчиши, скотома.
Бошқалар: гипогликемия, кўп терлаш юзага келиши ҳоллари, тана ҳароратини ошиши, эт увушиши ҳақида хабар берилган.

Қонда қанд миқдорини инсулинга ёки диабетга қарши перорал воситаларга хос бўлган пасайиши таъсири кучайиши мумкин. Шу сабабли қандли диабетда дорилар билан даволанаётган беморлар синчков кузатув остида бўлишлари керак.
Пентоксифиллин антигипертензив воситаларнинг ва артериал босим пасайишини келтириб чиқариши мумкин бўлган бошқа препаратларнинг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин.
Пентоксифиллин ва теофиллинни бир вақтда қўлланилиши айрим беморларда қонда теофиллин даражасини ошишига олиб келиши мумкин. Шу сабабли теофиллиннинг ножўя реакцияларининг тез тезлиги ошиши ва намоён бўлиши кучайиши мумкин.

Анафилактик/анафилактоид реакция ривожланишининг давстлабки белгиларида препарат билан даволашни, инфузияни дарҳол тўхтатиш ва ёрдам олиш учун шифокорга мурожаат қилиш лозим. Препарат сурункали юрак етишмовчилиги бўлган беморларга қўлланилганида дастлаб қон айланишининг компенсация фазасига эришиш лозим.
Қандли диабети бўлган ва инсулин ёки диабетга қарши перорал воситалар билан даволанаётган беморларда препаратнинг юқори дозалари қўлланилганида ушбу препаратларнинг қонда қанд даражасига таъсири кучайиши мумкин. Ушбу ҳолатларда инсулин ёки диабетга қарши перорал воситалар дозасини камайтириш ва беморни алоҳида синчковлик билан парвариш қилиш лозим. Тизимли қизил югурукли (ТҚЮ) ёки бириктирувчи тўқималарнинг бошқа касалликлари бўлган беморларга пентоксифиллин эҳтимол кутилган хавфлар ва фойда синчковлик билан таҳлил қилингандан кейингина буюрилиши мумкин. Пентоксифиллин билан даволаш вақтида апластик анемия ривожланиши хавфи мавжуд бўлганлиги туфайли, қоннинг умумий таҳлилини мунтазам назорат қилиш зарур. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 30 мл/дақиқа) ёки жигар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган беморларда пентоксифиллинни чиқарилиши секинлашиши мумкин. Лозим даражада мониторинг олиб борилиши керак.

Препаратни битта сиғимда бошқа дори воситалари билан аралаштирилмасин!

Алоҳида эътибор билан кузатилиши лозим бўлганлар:

– оғир юрак аритмиялари бўлган беморлар;
– миокард инфаркти бўлган беморлар;
– артериал гипотензияли беморлар;
– айниқса артериал гипертензия ва юрак ритмининг бузилишлари билан кечадиган, церебрал ва тож томирларнинг яққол ифодаланган атеросклерози бўлган беморлар. Ушбу беморларда препарат қабул қилинганида стенокардия, аритмия хуружлари ва артериал гипертензия бўлиши мумкин;
– буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 30 мл/дақиқадан паст) бўлган беморлар;
– оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморлар;
– антикоагулянтлар билан даволашдан ёки қон ивиши бузилишларидан келиб чиқадиган қон кетишларига юқори мойиллиги бўлган беморлар.
– артериал босимни пасайиши юқори хавфни ташкил қиладиган беморлар (масалан, юракнинг оғир ишемик касаллиги ёки мияга қонни етказиб берувчи томирларнинг стенози мавжуд бўлган беморлар);
– бир вақтда пентоксифиллин ва антивитаминлар билан даволанаётган беморлар;
– бир вақтда пентоксифиллин ва диабетга қарши воситалар билан даволанаётган беморлар;
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши:
Ҳомиладорлик ёки лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Болаларда:
Препаратни болаларда қўллаш тажрибаси мавжуд эмас.

Болалар учун қуллаш мумкин эмас!

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсири:
Препарат стационар шароитида қўлланилиши туфайли, бундай таъсирлар ҳақидаги маълумотлар йўқ.

Симптомлари: қувватсизлик, бош айланиши, артериал босимнинг пасайиши, тахикардия, уйқучанлик ёки қўзғалувчанлик, ҳушдан кетиш, гипертермия, арефлексия, тиришишлар, меъда-ичакда қон кетишлар, кўнгил айниши, қуйилишлар.
Даволаш: симптоматик амалга оширилади. Қон кетишини олдини олиш учун махсус шошилинч чоралар талаб қилиниши мумкин.

Инфузия учун эритма. 100 мл, 250 мл ва 500 мл полипропиленли флаконларда.
1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўрикномаси билан бирга картон қўтида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.
Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Шифокор рецепти бўйича.

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
МЧЖ «Samarkand England Eco-Medical» ҚК,
Ўзбекистон Республикаси, 140163, Самарқанд ш., Фарход ш., 9.
Тел/Факс: +998662307700 Э-почта: info@seem.uz Web: www.seem.uz