Препаратнинг антибактериал компоненти – бактерия деворининг синтезини сусайтириш йўли билан бактерицид таъсир қилувчи, учинчи авлод цефалоспорини – цефтриаксондир. Сульбактам Neisseriaceae ва Acinetobacter га қарши таъсиридан ташқари, реал антибактериал фаолликка эга эмас, бироқ у бета-лактам антибиотикларга резистент бўлган микроорганизмлар ишлаб чиқарган фермент – бета-лактамазаларнинг ингибиторидир.
Сульбактам резистент микроорганизмлар томонидан пенициллинлар ва цефалоспоринларнинг деструкциясини олдини олади ва пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан яққол синергизм намойиш қилади. Сульбактам шунингдек айрим пенициллинни боғловчи оқсиллар билан боғланиши туфайли, сезгир микроорганизмлар, цефтриаксоннинг бир ўзини таъсирига қараганда, сульбактам/цефтриаксоннинг таъсирига кўпроқ сезувчан бўлиб қоладилар.
Сульбактам ва цефтриаксоннинг мажмуаси қуйидаги микроорганизмларга қарши фаолдир: Haemophylus influenzae, Bacteroides нинг турлари, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerodens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульбактам/цефтриаксон in vitro клиник аҳамиятли микроорганизмларнинг кенг доирасига қарши фаолликни намоён қилади.
Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia (асосан Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (А гуруҳи бета-гемолитик стрептококк), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи бета-гемолитик стрептококк), бета-гемолитик стрептококкларнинг кўпчилик бошқа турлари, Streptococcus faecalis нинг кўпчилик турлари.
Грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Klebsiella турлари, Enterobacter турлари, Citrobacter турлари, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (асосан Proteus morganii), Providencia rettgeri (асосан Proteus rettgeri), Providencia турлари, Serratia турлари (шу жумладан S. marcescens), Salmonella ва Shigella турлари, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas нинг айрим турлари, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica
Анаэроб микроорганизмлар: грамманфий бациллалар (шу жумладан Bacteroides fragilis, Bacteroides нинг бошқа турлари ва Fusobacterium нинг турлари); граммусбат ва грамманфий кокклар (шу жумладан Рерtococcus, Peptostreptococcus ва Veillonella турлари); граммусбат бациллалар (шу жумладан Clostridium, Eubacterium ва Lactobacillus турлари).

Фармакокинетикаси

Препарат юборилганида олинган сульбактамнинг дозасини тахминан 84% ва цефтриаксоннинг дозасини тахминан 25% буйраклар орқали чиқарилади. Цефтриаксоннинг дозасини катта қисми ўт-сафро билан чиқарилади. Сульбактам/цефртиаксон юборилганидан кейин сульбактамнинг ярим ҳаётини ўртача муддати 1 соатни, цефтриаксонники эса – 1,7 соатни ташкил қилади. Плазмадаги концентрацияси юборилган дозага пропорционалдир.
1,5 г сульбактам/цефтриаксон вена ичига 5 минут давомида юборилганидан кейин сульбактам ва цефтриаксоннинг максимал концентрацияларининг ўртача қиймати мувофиқ 130,2 ва 236,8 мкг/мл ни ташкил қилади. Бу цефтриаксонни тақсимланиши (Vα=10,2-11,3 л) га нисбатан, сульбактамнинг каттароқ ҳажмда (Vα=18,2-27,6 л) тақсимланишидан далолат беради.
Сульбактам ҳам, цефтриаксон ҳам организмнинг тўқима ва суюқликларида, шу жумладан ўт-сафрода, ўт қопчасида, терида, апендикс, фалопий найлари, тухумдонлар, бачадонда ва бошқаларда жадал тақсимланишга учрайдилар.
Болаларда сульбактамнинг ярим ҳаётини ўртача муддати 0,91 дан 1,42 соатгача, цефтриаксонники эса – 1,44 дан 1,88 соатгача бўлган вақт чегарасида бўлади.
Сульбактам ва цефтриаксон орасида, улар мажмуавий препарат шаклида бирга қўлланганида қандайдир фармакокинетик ўзаро таъсирига тааллуқли маълумотлар йўқ.
Кўп марта юборилганидан кейин сульбактам/цефтриаксоннинг фармакокинетикасида қандайдир жиддий ўзгаришлар ва ҳар 8-12 соатда қўлланганида уларнинг қандайдир кумуляцияси аниқланмаган.

Сезгир микроорганизмлар келтириб чиқарган инфекцияларни даволаш учун монотерапия кўринишида қўлланади:
– нафас йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);
– интраабдоминал инфекциялар (перитонит, холецистит, холангит ва бошқ.);
– сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (юқори ва қуйи қисмлари);
– септицемия;
– менингит;
– тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
– суяк ва бўғимларнинг инфекциялари;
– чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари;
– гонорея ва жинсий аъзоларнинг бошқа инфекциялари.
Маълум кўрсатмаларда препарат бошқа антибиотиклар билан бирга мажмуавий даволаш таркибида қўлланиши мумкин.

Препарат вена ичига ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланган. Даволашни бошлаш олдидан, тери синамасини бажариб, пациентда юқори сезувчанликнинг борлигини истисно қилиш керак.
Катталарда қўлланиши. Препаратнинг тавсия қилинган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак. Оғир ёки рефрактер инфекцияларда препаратнинг суткалик доза 8 г гача оширилиши мумкин.
Препаратни олаётган пациентларда цефтриаксон препаратларини қўшимча юбориш зарурати туғилиши мумкин (ҳар 12 соатда бир текис тақсимланган дозада юбориш керак). сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг.
Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Дозани тўғрилаш оғир обструкцион сариқликда ва оғир жигар касалликларида ёки бу иккала патология буйраклар фаолиятини бузилиши билан кечган ҳолларда зарур бўлиши мумкин. Жигар фаолиятини бузилишлари ва буйраклар фаолиятининг йўлдош бузилишлари бўлган пациентларда плазмада цефтриаксоннинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида дозани мувофиқ тўғрилаш керак. Препаратнинг плазмадаги концентрациясини синчков назорати ўтказилмаган ҳолларда цефтриаксоннинг дозаси суткада 2 г дан ошмаслиги керак.
Буйраклар фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Препарат креатинин клиренси 30 м/мин дан кам бўлган пациентларда қўлланганида, сульбактамнинг клиренсини пасайишини компенсация қилиш мақсадида, препаратнинг дозасини тўғрилаш керак. Креатинин клиренси 15-30 мл/мин бўлганида сульбактамнинг максимал бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г ни; креатинин клиренси 15 мл/мин дан кам бўлганида – ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил қилади. Шунинг учун оғир инфекцияларда цефтриаксон препаратларини қўшимча буюриш зарурати туғилиши мумкин.
Диализ қўлланганида препаратнинг дозалаш тартибини тўғрилаш керак (“Қўллашнинг ўзига хослиги” га қаранг).
Болаларда қўлланиши. Препаратнинг тавсия қилинган суткалик дозаси тана вазнига 40-80 мг/кг ни ташкил қилади. Препаратни ҳар 6-12 соатда бир хил тақсимланган дозаларда юбориш керак.
Оғир ёки рефрактер инфекцияларда препаратнинг суткалик дозаси 160 мг/кг гача ошилиши ва тенг 2-4 дозаларга бўлиниши мумкин.
Чақалоқларга ҳаётининг 1-чи ҳафтасида ҳар 12 соатда юбориш керак. чақалоқлар учун максимал суткалик доза 80 мг/кг дан ошмаслиги керак.
Вена ичига қўлланиши. Томчилаб инфузия учун 1 флаконнинг ичидагисини (1,5 г) 6,7 мл 5% глюкозанинг сувдаги эритмасида, 0,9% натрий хлориди эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритиш, сўнгра эса худди шу эритувчиларни қўллаш билан 20 мл гача суюлтириш керак. Препарат инфузион 15-60 минут давомида юборилади.
Препарат инъекция учун сув, 0,225% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси, 0,9% натрий хлориди эритмасидаги 5% глюкоза эритмаси билан цефтриаксоннинг 10 мг/мл дан ва сульбактамнинг 10 мг/мл дан цефтриаксоннинг 250 мг/мл, сульбактамнинг 250 мг/мл гача концентрацияларида мутаносиб.
Рингер лактат эритмаси бирламчи суюлтириш учун эмас, балки вена ичига инфузиясида суюлтириш учун тўғри келади.
Вена ичига инъекция учун флаконнинг ичидагисини юқорида таърифланганидек эритиш ва камида 3 минут давомида юбориш керак.
Мушак ичига қўлланиши. Лидокаин эритмаси бирламчи эритиш учун эмас, балки мушак ичига қўлланганида суюлтириш учун тўғри келади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, сохтамембраноз колит.
МНТ ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, мушакларни тортилиши.
Аллергик реакциялар: макулопапулёз тошма, эшакеми, қичишиш, иситма, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок.
Қон яратиш тизими томонидан: қайтувчи нейтропения, лейкопения, гемоглобин ва гематокрит даражасини пасайиши, эозинофилия, тромбоцитопения ва гипопротромбинемия ҳоллари.
Юрак-томир тизими томонидан: гипотензия, васкулит.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: гематурия.
Лаборатория кўрсаткичлари: жигарнинг функционал тестлари АСТ, АЛТ кўрсаткичларини, ишқорий фосфотаза ва билирубиннинг даражасини ошиши.
Маҳаллий реакциялар: инъекция жойида оғриқ, инфузия жойида оғриқ (вена ичи катетери орқали юборилганида).

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ва/ёки пенициллинлар, цефалоспоринларга юқори сезувчанлик.

Препаратни ва спирт сақловчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш ёки даволаш тугаганидан кейин 5 кун давомида ёки даволаш вақтида алкоголни бир вақтда қўллаш, дисульфирамнинг (тетурам) таъсирига ўхшаш самаралар: қоринда спазм, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, юрак уриши, ҳансираш, юзни қизаришига олиб келиши мумкин. Бу самаралар алкогол истеъмол қилинганидан кейин 15-30 минут давомида қайд этилади ва бир неча соатдан кейин мустақил ўтиб кетади. Бу цефтриаксон молекуласининг структурасида, ацетальдегиддегидрогеназа ферментининг фаоллигини сусайтирувчи N-метилтиотетразолли ён занжирини борлиги билан боғлиқ бўлиб, бу қонда таърифланган ножўя самараларни чақирувчи ацетальдегидни тўпланишига олиб келади.
Антикоагулянтлар билан (кумарин ёки индакцион ҳосилалари билан), гепарин билан ёки қандайдир тромболитиклар билан бир вақтда қўллаш қон кетишлари хавфини оширади.
Препарат қўлланганида сийдикда глюкозанинг миқдорини ноферментатив усуллар билан аниқлашда ва Кумбс реакциясини қўйишда сохтамусбат натижалар бўлиши мумкин.
Препаратни аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш таркибида қўллаш ҳолида, бутун даволаш курси давомида буйраклар фаолиятини назорат қилиш керак (“Номутаносиблик” га қаранг).

Айрим беморларда препарат билан даволаш, бошқа цефалоспоринлар билан бўлгани каби, ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан фатал анафилактик реакцияларни ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай реакцияларни пайдо бўлиш эҳтимоли анамнезида кўпчилик аллергенларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган шахсларда жуда юқори. Аллергик реакциялар ривожланганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва тегишли даволашни буюриш керак. Оғир анафилактик реакциялар шошилинч даволашни, хусусан адреналинни юборишни талаб қилади. Кўрсатмалар бўйича оксигенотерапияни, кортикостероидларни вена ичига юборишни, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини таъминлаш, шу жумладан интубацияни дарҳол ўтказишни талаб қилади.
Айрим беморларда цефтриаксон билан даволаш, бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, организмда К витаминининг танқислигига олиб келиши мумкин, бу эҳтимол бу витаминни синтез қилувчи ичак микрофлорасини сусайиши билан боғлиқ бўлса керак. Бундай хавфга ҳолсизланган пациентлар, овқатланиши чекланган пациентлар, муковисцидози бўлган беморлар, шунингдек узоқ вақт парентерал озиқланишда бўлган пациентлар берилувчандирлар. Бундай ҳолларда протромбин даражасини назорат қилиш ва зарурати бўлганида К витаминининг препаратларини буюриш керак. Худди шундай назоратни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда ҳам амалга ошириш керак.
Препаратни давомли қўллаш чидамли микроорганизмларни ўсишини кучайишига олиб келиши мумкин, шунинг учун беморнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак. Буйраклар, жигар ва қон яратиш тизимининг фаолиятини бузилишларини вақти-вақти билан намоён бўлишига тайёр бўлиши керак. Бу айниқса, янги туғилган, хусусан чала туғилган чақалоқларга, шунингдек бошқа чақалоқларга нисбатан муҳимдир.
Буйраклар фаолиятини бузилишларида қўлланиши. Буйракларнинг фаолиятини турли даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда препарат қўлланганида сульбактамнинг умумий клиренси аниқланган креатинин клиренси билан мос келади. Буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда сульбактамнинг ярим ҳаётини муддати аҳамиятли ошиши аниқланади. Гемодиализ сульбактамнинг ярим ҳаёт муддати, умумий клиренси ва тақсимланиш ҳажмига жиддий таъсир қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда цефтриаксоннинг фармакокинетикасида қандайдир ўзгаришлар аниқланмаган.
Жигар фаолиятини бузилишида қўлланиши. Цефтриаксон аҳамиятли даражада ўт-сафро билан чиқарилади. Жигар касалликлари ва/ёки ўт-сафро чиқариш йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда цефтриаксоннинг плазмада ярим ҳаёт даври узаяди, сийдик билан чиқарилиши эса ошади. Ҳатто жигар фаолиятининг оғир бузилишларида ҳам ўт-сафрода цефтриаксоннинг терапевтик концентрациялари аниқланади, плазмадаги ярим ҳаёт даври эса 2-4 марта ошади.
Ўт-сафро чиқариш йўлларининг оғир обструкцияси, жигарнинг оғир касалликларида ёки буйраклар фаолиятини йўлдош бузилишларида дозани тўғрилаш керак бўлиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари”га қаранг).
Кекса ва қари беморларда қўлланиши. Сульбактам ҳам, цефтриаксон ҳам қўлланганида ярим ҳаёт даврини узайиши, умумий клиренсни камайиши ва тақсимланиш ҳажмини ошиши кузатилади. Сульбактамнинг фармакокинетикаси буйраклар фаолиятининг даражаси билан бевосита мос келади, цефтриаксоннинг фармакокинетикаси эса жигар фаолиятини бузилишлари билан мос келади.
Болаларни даволаш учун қўлланиши. Педиатрияда препаратнинг компонентларини фармакокинетикаси катталар билан қиёсланганида катта фарқларга эга эмас.
Препарат чақалоқларда самарали қўлланади. Бироқ цефтриаксон/сульбактам мажмуасини чала туғилган чақалоқларда ёки янги туғилган чақалоқларда қўллаш бўйича ҳар томонлама текширишлар ўтказилмаган. Шунинг учун чала туғилган чақалоқлар ёки янги туғилган чақалоқларни даволашни бошлашдан олдин, потенциал фойда ва даволашдан бўладиган хавфни синчиклаб баҳолаш керак.
Сульбактам ва цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Шунинг учун ҳомиладорлик вақтида препаратни фақат аёл учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганидагина қабул қилиш мумкин.
Сульбактам ва цефтриаксон жуда оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат лактация даврида қўлланганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.
Бактазонни 2 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсири тўғрисида. Ҳозирги вақтда хабарлар йўқ.

Препарат ва аминогликозидларнинг эритмаларини бевосита аралаштириш мумкин эмас, чунки улар орасида физик номутаносиблик мавжуд. Агарда препарат ва аминогликозидлар билан мажмуавий даволашнинг зарурати бўлса, уларни алоҳида иккиламчи вена ичига найли тизимни қўллаш билан кетма-кет, бўлинган томчилаб инфузия кўринишида қўллаш керак; бунда бирламчи вена ичига қўйиладиган найли тизимни, кўрсатилган препаратларнинг инфузиялари орасидаги танаффусда тегишли эритма билан яхшилаб ювиш керак. Шунингдек препарат ва аминогликозидларни юборишлар орасидаги сутка давомидаги интерваллар иложи борича узоқроқ бўлиши мақсадга мувофиқдир.
Рингер лактат эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия қилинмаган. Бироқ икки босқичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инъекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма сульбактамнинг 5 мг/мл концентрациясигача Рингер лактат эритмаси билан суюлтирилади (2 мл бирламчи эритма 50 мл Рингер лактат эритмасида ёки 4 мл бирламчи эритма 100 мл Рингер лактат эритмасида суюлтирилади).
2% лидокаин эритмаси билан бирламчи суюлтириш тавсия қилинмайди, чунки бу аралашма номутаносиб. Бироқ икки босқичли суюлтириш жараёнини қўллаш номутаносибликдан сақланишга имкон беради: аввал инъекция учун стерил сув ишлатилади, сўнгра олинган эритма 2% лидокаин эритмасида (тахминан 2% 0,5% лидокаин гидрохлориди эритмасида 250 мг/мл цефтриаксон ва 250 мг/мл сульбактам сақловчи эритма олиш учун) суюлтирилади.

Доза ошириб юборилганида препаратнинг ножўя реакцияларини кўринишлари кучайиши мумкин. Препаратнинг орқа мия суюқлигидаги юқори концентрациялари неврологик реакцияларни, хусусан тиришишларни чақириши мумкин, бу бета-лактам антибиотиклар учун хосдир. Цефтриаксон ва сульбактам гемодиализ йўли билан чиқарилади, шунинг учун ушбу муолажа препаратни организмдан чиқарилишини кучайтириши мумкин.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин!
Болалар ола олмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

ZEISS PHARMACETICALS PVT.LTD.
72, EPIP Phase -1, Jharmajri Baddi, District Solan, Ҳиндистон.

Дори воситаларини сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили
«PARADISE PHARM» МЧЖ
Ўзбекистон Республикаси, Самарқанд ш., Беруний кўч., 1-бино, 5 уй.
Тел: +998933303373